Metfomina 30% en emulsion o/w en base beeler csp 30 g

Hola Beatriz,

FÓRMULA BASE (Para 100 g de crema)
Metformina clorhidrato: 10 g (10%) (concentración ajustable según necesidad)
Glicerina: 5 g (5%) (humectante y estabilizador)
Base crema oil-in-water (O/W) o base no iónica: c.s.p. 100 g
Agua destilada: Cantidad suficiente para disolución

MATERIALES Y EQUIPOS
Balanza de precisión
Mortero y pistilo
Espátula
Vaso de precipitados
Agitador magnético o varilla de vidrio
pH-metro o papel indicador de pH
Envase opaco o airless

PROCEDIMIENTO DE ELABORACIÓN
1. Disolución de la metformina
Pesar la metformina clorhidrato con precisión.
Disolver en una pequeña cantidad de agua destilada caliente (40-50°C) para facilitar la solubilización.
2. Preparación de la fase emulsionante
En otro recipiente, mezclar la base crema con la glicerina, agitando suavemente.
3. Incorporación de la metformina a la base
Añadir la solución de metformina de manera gradual a la base crema, agitando constantemente hasta obtener una mezcla homogénea.
Continuar mezclando hasta asegurar la completa dispersión del activo.
4. Ajuste de pH
Medir el pH final de la formulación. Debe estar entre 5.5 y 6.5 para garantizar estabilidad y tolerancia cutánea. Si es necesario, ajustar con ácido cítrico (para disminuir) o solución de hidróxido de sodio al 10% (para aumentar).
5. Envasado y almacenamiento
Transferir la crema a un envase airless o frasco opaco para protegerla de la luz y la contaminación.
Conservar en un lugar fresco y seco.

CONSIDERACIONES IMPORTANTES
Solubilidad: La metformina es altamente soluble en agua, por lo que es recomendable su disolución previa antes de incorporarla a la crema.
Compatibilidad: Se recomienda usar una base crema oil-in-water (O/W) no iónica para evitar incompatibilidades con el principio activo.
Aplicación: Generalmente se recomienda aplicar 1-2 veces al día en la zona afectada.
Uso dermatológico: Puede combinarse con otros activos como ácido azelaico, niacinamida o retinoides, dependiendo del objetivo terapéutico.

ESTABILIDAD Y VIDA ÚTIL
Duración estimada: 2-3 meses a temperatura ambiente (25°C).
Almacenamiento: Mantener en un envase hermético y protegido de la luz.
Control de calidad: Evaluar color, olor, pH y posibles separaciones de fases

Esperamos que esta información sea de utilidad.

Un saludo,
LASEMI

Hola Beatriz,

Le pasamos la información solicitada:

Compatibilidad de Metformina, Ácido Tranexámico, Timolol y Niacinamida en Formulación Magistral con Diferentes Bases Comerciales
Al formular magistralmente combinaciones con Metformina, Ácido Tranexámico, Timolol y Niacinamida, es crucial evaluar su compatibilidad con diferentes bases farmacéuticas para garantizar estabilidad, eficacia y seguridad. A continuación, se analizan los aspectos fundamentales:
1. Metformina
Propiedades: Biguanida con actividad hipoglucemiante, utilizada tópicamente en acné e hiperpigmentación.
Solubilidad: Hidrosoluble.
pH óptimo: 6.0 – 7.0.
Compatibilidad:
✅ Bases gel acuoso, emulsión O/W y vehículos tipo loción.
⚠️ No es compatible con bases lipídicas o anhidras (ej. cold cream).
⚠️ Puede precipitar a pH muy ácido o alcalino.
✅ Compatible con niacinamida y ácido tranexámico en formulaciones acuosas.
2. Ácido Tranexámico
Propiedades: Agente antifibrinolítico con aplicaciones en hiperpigmentación y rosácea.
Solubilidad: Hidrosoluble.
pH óptimo: 6.5 – 8.0.
Compatibilidad:
✅ Compatible con vehículos acuosos, geles, emulsiones O/W.
⚠️ Incompatible con emulsiones W/O y bases lipídicas.
✅ Compatible con metformina y niacinamida en formulaciones acuosas.
⚠️ Evitar formulaciones con ácido glicólico o AHA/BHA, ya que puede desestabilizarse.
3. Timolol
Propiedades: Betabloqueante, usado en hipertensión ocular y en dermatología (rosácea, hemangiomas).
Solubilidad: Hidrosoluble.
pH óptimo: 6.0 – 7.5.
Compatibilidad:
✅ Compatible con geles, emulsiones O/W y vehículos hidrofílicos.
⚠️ No se recomienda en bases lipídicas o anhidras.
✅ Compatible con ácido tranexámico y metformina.
⚠️ Evitar exposición a la luz y cambios de pH extremos.
4. Niacinamida
Propiedades: Antioxidante, antiinflamatorio, despigmentante.
Solubilidad: Hidrosoluble.
pH óptimo: 5.0 – 7.0.
Compatibilidad:
✅ Muy versátil, compatible con geles, emulsiones O/W, lociones, vehículos lipídicos.
✅ Compatible con metformina, ácido tranexámico y timolol.
⚠️ Evitar pH ácido (<5.0), ya que puede formar ácido nicotínico (irritante).
⚠️ Incompatible con vitamina C en su forma pura (ácido ascórbico).
Compatibilidad en Diferentes Bases Comerciales
Base Metformina Ácido Tranexámico Timolol Niacinamida Comentarios
Gel acuoso ✅ Sí ✅ Sí ✅ Sí ✅ Sí Óptima para estabilidad y absorción
Crema O/W ✅ Sí ✅ Sí ✅ Sí ✅ Sí Buena absorción, compatible
Crema W/O ❌ No ❌ No ❌ No ✅ Sí No recomendado para activos hidrofílicos
Loción acuosa ✅ Sí ✅ Sí ✅ Sí ✅ Sí Buena opción para absorción rápida
Base lipídica ❌ No ❌ No ❌ No ✅ Sí No recomendado para activos hidrofílicos
Gel liposomal ✅ Sí ✅ Sí ✅ Sí ✅ Sí Puede mejorar estabilidad y penetración
Consideraciones Finales
Vehículos recomendados: Geles acuosos, emulsiones O/W y lociones acuosas son ideales.
Evitar emulsiones W/O y bases anhidras, ya que los activos son principalmente hidrofílicos.
Ajuste de pH: Mantener un pH entre 6.0 y 7.5 para evitar inestabilidad.
Almacenamiento: Usar envases opacos para proteger timolol de la luz

Esperamos que sea de ayuda.

Un saludo,
LASEMI

Hola Beatriz, respecto de tu consulta sobre la posible incompatibilidad de vitamina c y niacinamida en la fórmula anterior, no he podido encontrar hasta el momento estudios de estabilidad que demuestren fehacientemente la compatibilidad o incompatibilidad en una formulación con los dos activos, y mucho menos en una fórmula como la indicada por ti que tiene 4 principios activos más. Es verdad que hay menciones en literatura sobre posibles incompatibilidades entre ambas pero no encuentro los estudios que lo avalen.
Esa fórmula de 6 activos proviene de una prescripción o de algún trabajo publicado ??? Si tienes esa información puedo intentar una búsqueda más exhaustiva.
Saludos cordiales.
Eduardo

Buenos días Beatriz. Como tu sabes, los prescriptores a veces sugieren fórmulas que nos complican y nos generan muchas dudas sobre su factibilidad.
Encontré información general (sin datos específicos) de productos elaborados con niacinamida y vitamina C, pero indican usar vitamina c no en su forma ácida, sino como ascorbil fosfato o ascorbil glucósido que dan un pH mas neutro y compatible con la niacinamida (la cual no es estable en medios ácidos). Pero en una fórmula con esos seis activos solo hay certeza si hay bibliografía con estabilidad demostrada, que hasta el momento no encuentro.
Saludos.
Eduardo